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口服抗糖尿病藥物 OAD 的臨床應用 菏澤市中醫(yī)醫(yī)院何剛 糖尿病概論 定義 糖尿病是由于胰島素分泌和 或 作用缺陷引起的糖 蛋白質(zhì) 脂肪以及水 電解質(zhì)代謝紊亂從而導致人體多系統(tǒng) 多臟器功能損害的內(nèi)分泌代謝性疾病 臨床綜合征 臨床特征 持續(xù)性高血糖 典型表現(xiàn) 多飲 多食 多尿 消瘦或體重減輕 糖尿病的分型 1型糖尿病 T1DM 2型糖尿病 T2DM 妊娠糖尿病 GDM 其他特殊類型糖尿病 糖尿病的控制手段 健康教育飲食療法運動療法藥物療法心理治療和血糖監(jiān)測 治療原則 早期治療長期治療個體化治療系統(tǒng) 規(guī)范治療綜合治療 治療目的 糾正體內(nèi)糖 脂代謝紊亂 消除或緩解臨床癥狀 恢復正常體重 提高生存質(zhì)量 維持成年人的生活工作能力 保障兒童和青少年的正常生長發(fā)育 防止或延緩各種急 慢性并發(fā)癥的發(fā)生和發(fā)展 延長患者壽命 口服抗糖尿病藥物 OAD 的臨床應用 磺脲類 SUs 格列奈類 雙胍類 葡萄糖苷酶抑制劑類 AGI 噻唑烷二酮類 TZDs DPP IV抑制劑 SGLT2抑制劑 磺脲 SUs 類藥物 代表藥物 甲苯磺丁脲 D860 氯磺丙脲 格列本脲 優(yōu)降糖 格列吡嗪 美吡達 迪沙片 格列齊特 達美康 格列喹酮 糖適平 格列美脲 亞莫利 萬蘇平 主要降糖機理 通過刺激胰島 細胞釋放胰島素從而使血糖下降 主要靶部位是ATP敏感的鉀通道 KATP 關閉KATP通道 細胞內(nèi)鉀離子外流減少 鈣離子內(nèi)流及細胞內(nèi)鈣離子濃度增高 改變膜電位 刺激胰島素分泌 可能還有胰外作用 改善胰島素的敏感性 適應癥 T2DM應首選用雙胍類藥物 若不能耐受雙胍類藥物或雙胍類藥物治療效果不理想者 可加用或改用磺脲類降糖藥 老年患者或以餐后血糖升高為主者 宜選用短效磺脲類藥物 如格列吡嗪 格列喹酮 輕度腎功能不全可選用格列喹酮 病程較長 空腹血糖較高的T2DM患者宜選用長效磺脲類藥物 如格列本脲 格列齊特 格列美脲 不良反應 主要副反應是低血糖 胃腸系統(tǒng) 惡心 嘔吐 腹痛 腹瀉 膽汁郁積性黃疸 肝功能損害 血液系統(tǒng) 白細胞減少 粒細胞缺乏 再生障礙性貧血 溶血性貧血 血小板減少 過敏反應 皮膚瘙癢 皮疹和光敏性皮炎 不適應癥和禁忌癥 單純飲食治療能使血糖得到滿意控制者 對于已確診的T1DM患者 絕對不可以服用磺脲類降糖藥而取代胰島素治療 有糖尿病酮癥 高滲性昏迷等嚴重并發(fā)癥者 合并嚴重感染 創(chuàng)傷及大手術期間亦不宜使用 糖尿病孕婦和哺乳期 有嚴重肝腎功能不全者禁用 有黃疽 造血系統(tǒng)受抑制者不宜用 有磺脲類藥物過敏者禁用 注意問題 低血糖 磺脲類藥物使用應從小劑量開始 同時須密切監(jiān)測血糖 5 7天調(diào)整一次劑量 在高血糖糾正后 應及時調(diào)整劑量 避免低血糖發(fā)生 繼發(fā)性失效 SFS 胰島功能的進行性衰減 格列奈類 餐時血糖調(diào)節(jié)劑 代表藥物 瑞格列奈 諾和龍 孚來迪 那格列奈 唐力 主要降糖機理 其作用機制與磺脲類藥物相似 但其與 細胞上磺脲類的結合位點完全不同 通過與不同的受體結合關閉 細胞膜上ATP敏感性鉀通道 使鈣離子通道開啟 刺激胰島素分泌 適應癥 用于飲食控制 降低體重與運動不能有效地控制高血糖的T2DM病人 特別是餐后血糖升高的患者 不良反應 低血糖 胃腸道反應 惡心 嘔吐 腹痛 腹瀉等 個別病人有肝酶輕度或暫時性升高 皮膚過敏 出現(xiàn)瘙癢 皮疹等 不適應癥和禁忌癥 T1DM或糖尿病酮癥酸中毒患者 對本類藥物過敏者 嚴重肝腎功能不全 12歲以下兒童 妊娠或哺乳期的婦女 雙胍類 代表藥物 苯乙雙胍 降糖靈 二甲雙胍 格華止 迪化糖錠 君力達 泰白 主要降糖機理 降低肝糖的異生和輸出 增強外周組織 骨骼肌和脂肪組織 糖的無氧酵解和糖的利用 抑制腸道葡萄糖吸收 有利于降低餐后高血糖 改善胰島素敏感性 減輕胰島素抵抗 減輕體重 調(diào)脂 對心血管有直接和間接的保護作用 適應癥 主要用于治療T2DM 是超重和肥胖T2DM的一線用藥 T1DM與胰島素聯(lián)合應用 可能減少胰島素劑量 減少血糖波動 血糖調(diào)節(jié)受損 IGR 包括空腹血糖調(diào)節(jié)受損 IFG 和糖耐量減低 IGT 的干預 不良反應 胃腸道反應最常見 表現(xiàn)為惡心 嘔吐 食欲下降 腹痛 腹瀉 發(fā)生率可達20 乳酸酸中毒 不適應癥和禁忌癥 糖尿病并發(fā)酮癥酸中毒 乳酸性酸中毒 高滲性昏迷 T1DM不易單獨使用此類藥物 重癥感染 失血 失水 創(chuàng)傷 高熱 大手術均不宜選用 有肝腎功能損害者 慢性胃腸病 消瘦 黃疽者不宜選用 有心力衰竭 心肌梗死或任何缺氧狀態(tài)存在的 不宜選用 服用雙胍類后 有嚴重消化道癥狀而不能耐受者 不宜選用 不宜用于妊娠和哺乳期婦女 當天使用靜脈注射碘造影者 暫停用本類藥物 維生素B12缺乏未糾正的 注意問題 苯乙雙胍易誘發(fā)乳酸酸中毒 應盡量少用或不用 傷腎問題 減肥問題 葡萄糖苷酶抑制劑類 AGI 代表藥物 阿卡波糖 拜糖平 伏格列波糖 倍欣 主要降糖機理 抑制 葡萄糖苷酶 淀粉酶 蔗糖酶和麥芽糖酶 延緩碳水化合物吸收 降低餐后高血糖 適應癥 1 適用于以碳水化合物為主要食物和餐后血糖升高的糖尿病患者 2 IGR IFG和IGT 的干預 不良反應 胃腸道反應 具體表現(xiàn)有腹脹 排氣增多 惡心 嘔吐 腹瀉或便秘 不適應癥和禁忌癥 1 不宜用于胃腸病患者 2 有肝腎功能損害者慎用或不用 3 妊娠和哺乳期婦女 4 在服用酶制劑如淀粉酶 胰酶 不宜合用此類藥物 可消弱此類藥物的療效 5 18歲以下青年 兒童不宜使用 注意事項 單用此類藥物不會發(fā)生低血糖 但與促泌劑和胰島素合用可發(fā)生低血糖 必須用葡萄糖處理 進食雙糖或淀粉類食物無效 強調(diào)吃第一口飯時嚼碎吞服或送服 IGR的早期干預 噻唑烷二酮類 TZDs 胰島素增敏劑 代表藥物 羅格列酮 文迪雅 吡格列酮 艾汀 瑞酮 歐迪貝 主要降糖機理 噻唑烷二酮降血糖作用的機制尚不十分明確 主要通過改善組織對胰島素的敏感性而發(fā)揮作用 適應癥 可單獨或聯(lián)用其他抗糖尿病藥物治療T2DM患者 尤其是胰島素抵抗明顯者 不良反應 水腫 體重增加 輕度貧血 血液稀釋 胃腸道反應如惡心 嘔吐及腹脹等 不適應癥和禁忌癥 不宜用于T1DM或糖尿病酮癥酸中毒患者 有嚴重心臟病 心力衰竭或心力衰竭傾向患者 有肝功能損害 血清轉氨酶 ALT 升高超過正常上限2 5倍 孕婦 乳母及兒童禁用 注意事項 用噻唑烷二酮治療可能導致絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者重新排卵 此類患者應采取有效的避孕措施 定期查肝功 心源性死亡增加 DPP IV抑制劑 代表藥物 維格列汀 西格列汀 沙格列汀 主要降糖機理 可選擇性抑制DPP IV活性 阻止Glp 1被快速降解 適應癥 2型糖尿病 不良反應 低血糖 上呼吸道感染 泌尿道感染 頭痛 過敏反應甚至超敏反應 動物實驗 甲狀腺髓樣癌增多 胰腺炎 不適應癥和禁忌癥 T1DM 糖尿病并發(fā)酮癥酸中毒 有肝腎功能損害者 慢性胃腸病 消瘦 黃疽者不宜選用 對本品過敏者 不宜用于妊娠和哺乳期婦女和兒童 有甲狀腺腫瘤及家族史 疑有胰腺炎者 SGLT2抑制劑 鈉 葡萄糖協(xié)同轉運蛋白2 代表藥物 恩格列凈 達格列凈 卡格列凈 主要降糖機理 抑制腎小管的SGLT2對葡萄糖的重吸收 增加尿糖排出 還有輕度降壓 利尿 改善體重和心臟保護作用 適應癥 2型糖尿病 不良反應 泌尿生殖感染 電解質(zhì)失衡 血容量不足 小結 掌握適應癥 禁忌癥和治療流程 根據(jù)糖尿病類型 高血糖類型 體重 年齡等選藥 注意不良反應 方案銜接 擇時用藥 聯(lián)合用藥 重視綜合治療 不要輕信廣告藥 謝謝聆聽